Πρόκειται για ένα διεγερτικό που δρα κεντρικά και σχετίζεται χημικά με τις αμφεταμίνες, επομένως ταξινομείται ως ελεγχόμενη ουσία του Πίνακα IV στις Ηνωμένες Πολιτείες.
Πώς η σιμπουτραμίνη προκαλεί απώλεια βάρους; Η σιμπουτραμίνη είναι ένας αναστολέας επαναπρόσληψης νοραδρεναλίνης και 5-υδροξυτρυπταμίνης που προκαλεί απώλεια βάρους σε εργαστηριακά τρωκτικά μέσω επιδράσεων τόσο στην πρόσληψη τροφής όσο και στον μεταβολικό ρυθμό. Οι επιδράσεις της σιμπουτραμίνης διαμεσολαβούνται κυρίως από δύο φαρμακολογικά δραστικούς μεταβολίτες (τις πρωτογενείς και δευτερογενείς αμίνες της).Η λορκασερίνη, ένα άλλο ερευνητικό φάρμακο απώλειας βάρους, δεν εγκρίθηκε από το FDA.
Η σιμπουτραμίνη ενδείκνυται για τη διαχείριση της παχυσαρκίας, συμπεριλαμβανομένης της απώλειας βάρους και της διατήρησης της απώλειας βάρους, και θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με δίαιτα μειωμένων θερμίδων.
Μέθοδος Πρώτον, χρησιμοποιήσαμε υγρή χρωματογραφία υψηλής απόδοσης για να προσδιορίσουμε την περιεκτικότητα της σιβουτραμίνης σε έξι φάρμακα διατροφής και σχεδιάσαμε πείραμα για να λάβουμε δεδομένα μετά την έγχυση διαφορετικών δειγμάτων φαρμάκων σε αρουραίους.Η σιμπουτραμίνη είναι μια ελεγχόμενη ουσία του Πίνακα IV της DEA. Οι ουσίες του Πίνακα IV της DEA έχουν χαμηλό δυναμικό κατάχρησης σε σχέση με τις ουσίες του Πίνακα III.
Οι μελέτες αυτές υποδηλώνουν ότι η απώλεια βάρους, εάν διατηρηθεί, μπορεί να αποφέρει οφέλη για την υγεία ορισμένων ασθενών με χρόνια παχυσαρκία, οι οποίοι μπορεί επίσης να διατρέχουν κίνδυνο για άλλες ασθένειες.Πόσος χρόνος χρειάζεται για να δράσει η σιμπουτραμίνη; Η σιμπουτραμίνη μεταβολίζεται από το ισοένζυμο CYP3A4 του κυτοχρώματος P450 σε δύο φαρμακολογικά δραστικές πρωτογενείς και δευτερογενείς αμίνες (που ονομάζονται ενεργός μεταβολίτης 1 και 2) με χρόνο ημιζωής 14 και 16 ώρες αντίστοιχα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα των ενεργών μεταβολιτών 1 και 2 επιτυγχάνονται μετά από τρεις έως τέσσερις ώρες.
Ενημερωθείτε σχετικά με την παχυσαρκία και το υπερβολικό βάρος, συμπεριλαμβανομένων των κινδύνων για την υγεία, των αιτιών, των αξιολογήσεων των διατροφικών προγραμμάτων απώλειας βάρους, του διαγράμματος ΔΜΣ, των συμπτωμάτων, των αιτιών, των χειρουργικών και μη χειρουργικών θεραπειών και των φαρμάκων. Η μέση απώλεια βάρους από το αρχικό σωματικό βάρος έως το τελικό σημείο ήταν 21 λίβρες. Οι αθλητές έχουν χρησιμοποιήσει αυτό το φάρμακο για να περιορίσουν την όρεξη, βοηθώντας την απώλεια βάρους και σωματικού λίπους.Είναι η σιμπουτραμίνη ασφαλής για τους διαβητικούς; Έχει διαπιστωθεί γενική αποτελεσματικότητα σε μακροχρόνιες δοκιμές, με κλινικά εγκεκριμένες δόσεις των 10 και 15 mg. Η σιμπουτραμίνη έχει επίσης μελετηθεί σε διάφορους μοναδικούς πληθυσμούς, συμπεριλαμβανομένων των παχύσαρκων ελεγχόμενων υπερτασικών, των διαβητικών και των εθνοτικών μειονοτήτων, τεκμηριώνοντας περαιτέρω την αποτελεσματικότητά της.
Το διαιτητικό φάρμακο sibutramine (meridia), που εγκρίθηκε για πρώτη φορά το 1997 για χρήση στην παχυσαρκία, αποσύρθηκε εθελοντικά από την αγορά από την Abbott pharmaceuticals στις 8 Οκτωβρίου 2010 με βάση τα αποτελέσματα της μελέτης SCOUT.Η σιμπουτραμίνη μπορεί ακόμη να βρεθεί σε παράνομα χάπια διατροφής, πολλά από τα οποία ισχυρίζονται ότι είναι φυτικές θεραπείες, και εξακολουθούν να κατάσχονται από τα τοπικά συμβούλια και τον Οργανισμό Τυποποίησης Τροφίμων.
Στη Μελέτη 1, μια 6μηνη, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σε παχύσαρκους ασθενείς, στη Μελέτη 2, μια 1ετή, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σε παχύσαρκους ασθενείς, και στη Μελέτη 3, μια 1ετή, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη σε παχύσαρκους ασθενείς που έχασαν τουλάχιστον 6 kg σε μια δίαιτα πολύ χαμηλών θερμίδων (VLCD) διάρκειας 4 εβδομάδων, η σιμπουτραμίνη προκάλεσε σημαντική μείωση του βάρους, όπως φαίνεται παρακάτω .Η σιμπουτραμίνη, ένας αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νοραδρεναλίνης (SNRI), δρα αναστέλλοντας την επαναπρόσληψη των κατεχολαμινών σεροτονίνης και νοραδρεναλίνης. Αντίθετα, η φαιντερμίνη δεν αναστέλλει την επαναπρόσληψη μονοαμινών, αλλά αντίθετα προάγει την απελευθέρωση της νοραδρεναλίνης, της σεροτονίνης και της ντοπαμίνης από τις προ-συναπτικές αποθήκες.
Η σιμπουτραμίνη χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με δίαιτα και άσκηση για τη θεραπεία της παχυσαρκίας που μπορεί να σχετίζεται με διαβήτη, υψηλή χοληστερόλη ή υψηλή αρτηριακή πίεση. Η σιμπουτραμίνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για άλλους σκοπούς που δεν αναφέρονται σε αυτόν τον οδηγό φαρμακευτικής αγωγής.
Στις ελεγχόμενες ουσίες περιλαμβάνονται τα οπιοειδή, τα διεγερτικά, τα κατασταλτικά, τα παραισθησιογόνα και τα αναβολικά στεροειδή. Οι ελεγχόμενες ουσίες με γνωστή ιατρική χρήση, όπως η μορφίνη, το Βάλιουμ και το Ριταλίν, διατίθενται μόνο με ιατρική συνταγή από αδειούχο ιατρό.
Το Meridia (υδροχλωρική σιβουτραμίνη ή μονοϋδρική υδροχλωρική σιβουτραμίνη) βοηθά στην απώλεια βάρους μεταβάλλοντας τους νευροδιαβιβαστές στον εγκέφαλο και χρησιμοποιείται μαζί με μια δίαιτα χαμηλών θερμίδων για να βοηθήσει τα άτομα με παχυσαρκία να χάσουν βάρος.
Η φαιντερμίνη (Adipex-P) είναι ένα διεγερτικό φάρμακο που λειτουργεί στον εγκέφαλό σας για να μειώσει την όρεξή σας και να σας βοηθήσει να χάσετε βάρος.
Λειτουργεί η σιμπουτραμίνη για την απώλεια βάρους; Σε 1 έτος, οι ενήλικες που έλαβαν σιμπουτραμίνη, 10 έως 15 mg/ημέρα, έχασαν κατά μέσο όρο 4,5 kg (9,8 κιλά) περισσότερο από τους ενήλικες που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Οι ενήλικες που λαμβάνουν σιβουτραμίνη για 1 έτος έχουν 19% έως 34% περισσότερες πιθανότητες να επιτύχουν απώλεια βάρους 5% και 12% έως 31% περισσότερες πιθανότητες να επιτύχουν απώλεια βάρους 10% σε σχέση με εκείνους που λαμβάνουν εικονικό φάρμακο.
Η απώλεια βάρους που προκαλείται από τη σιμπουτραμίνη συνοδεύεται από μειώσεις του ουρικού οξέος στον ορό. Όλα για τη σιμπουτραμίνη, παρενέργειες, ενδείξεις και χρήσεις της σιμπουτραμίνης, κατάλογος φαρμάκων που παρασκευάζονται με τη σιμπουτραμίνη και κατάλογος φαρμάκων που παρασκευάζονται σε συνδυασμό με τη σιμπουτραμίνη. Η σιμπουτραμίνη είναι ένας αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης, ο οποίος έχει χρησιμοποιηθεί για βραχυπρόθεσμη και μακροπρόθεσμη θεραπεία της παχυσαρκίας, αλλά αποσύρθηκε από τη χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες το 2010 λόγω αυξημένου κινδύνου καρδιαγγειακών επεισοδίων.Στις δύο μελέτες διάρκειας 1 έτους, η μέγιστη απώλεια βάρους επιτεύχθηκε στους 6 μήνες και η στατιστικά σημαντική απώλεια βάρους διατηρήθηκε για 12 μήνες.
Η σιμπουτραμίνη βοηθά στην απώλεια βάρους μεταβάλλοντας τους νευροδιαβιβαστές στον εγκέφαλο. Οι νευροδιαβιβαστές είναι χημικές ουσίες που παράγονται και απελευθερώνονται από τα νεύρα προκειμένου να επικοινωνούν με άλλα νεύρα.
Η υδροχλωρική σιμπουτραμίνη είναι ένα φάρμακο απώλειας βάρους που χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με μια δίαιτα μειωμένων θερμίδων για να σας βοηθήσει να χάσετε βάρος και να διατηρήσετε το χαμένο βάρος από το να επιστρέψει.
Είναι η σιμπουτραμίνη ασφαλής για την απώλεια βάρους; Η σιμπουτραμίνη είναι ασφαλής και αποτελεσματική για την απώλεια βάρους σε παχύσαρκους ασθενείς των οποίων η υπέρταση ελέγχεται καλά με αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης.Όπως αναφέρθηκε παραπάνω, η επίδραση της σιβουτραμίνης στην προώθηση της απώλειας βάρους είναι πενιχρή και δεν είναι γνωστό αν αυτό το φάρμακο, ή οποιοδήποτε άλλο φάρμακο διατροφής, μπορεί να ληφθεί με ασφάλεια για αρκετά μεγάλο χρονικό διάστημα ώστε να μειωθεί η νοσηρότητα και η θνησιμότητα που σχετίζεται με την παχυσαρκία.
Η σιμπουτραμίνη δεν είχε σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική δράση της ομεπραζόλης. Η προκαλούμενη από τη σιμπουτραμίνη απώλεια βάρους συνοδεύτηκε από ευεργετικές αλλαγές στα λιπίδια του ορού που είναι παρόμοιες με εκείνες που παρατηρούνται με τη μη φαρμακολογικά μεσολαβούμενη απώλεια βάρους.Το δραστικό συστατικό αυτών των φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τη μείωση του σωματικού βάρους είναι η κεντρικής δράσης ανορεκτική σιμπουτραμίνη.